羟氯喹的简介

羟氯喹属于4-氨基喹啉类磷脂酶A2抑制剂，最早于1944年合成。1955年，硫酸羟氯喹经美国FDA批准上市用于治疗疟疾的急性发作和控制，盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮和急、慢性风湿性关节炎等。随着其他抗疟药的研发，羟氯喹早已不作为抗疟药使用了。随着对羟氯喹药理作用机制研究的深入，人们对其临床应用有了新的理解。

机制：羟氯喹治疗系统性红斑狼疮、类风湿关节炎等风湿病的机制为羟氯喹可稳定溶酶体膜，抑制包括磷脂酶A2在内的许多酶的活性，减少前列腺素、白三烯的生成，以有效控制炎症。其次羟氯喹能影响Toll样受体相关机制，从而可以减少促炎细胞因子的产生。

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系统性红斑狼疮：《2020中国系统性红斑狼疮诊疗指南》指出对无禁忌的系统性红斑狼疮，推荐长期使用羟氯喹作为基础治疗。长期服用羟氯喹可减少狼疮复发、减少疾病对身体的损伤、改善关节症状、改善血脂情况，提高生存率等。同时指出，对于妊娠期系统性红斑狼疮患者，无禁忌，建议在整个妊娠期间持续使用（与说明书说法不一）。

类风湿关节炎：《2018中国类风湿关节炎诊疗指南》指出羟氯喹与其他抗风湿药联合使用。

除此之外，羟氯喹还可用于干燥综合征、IgA肾病等。

硫酸羟氯喹片用法用量

成年人(包括老年人)首次剂量为每日0.4g，分次服用。当疗效不再进一步改善时，剂量可减至0.2g维持。

若治疗效果有所减弱,维持剂量应增加至每日0.4g。应使用最小有效剂量，不应不超过一日6.5mg/kg（自理想体重而非实际体重算得）。每次服药应同时进食或饮用牛奶。羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良反应可能发生相对较早。如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。

羟氯喹的不良反应

羟氯喹常见的不良反应包括头晕、头痛、食欲缺乏、恶心、腹痛、耳鸣、色素沉着、瘙痒、皮疹，反应大多较轻，停药后可自行消失。另一种重要但不常见的不良反应是视网膜病变，长期使用可出现视网膜黄斑水肿和异常色素聚集，表现为视野内出现暗点、睫状肌调节障碍伴视觉模糊、视力下降，而这与用药累积剂量密切相关，且儿童通常比成人严重。

除此之外，羟氯喹也可能引发心血管不良反应，主要表现为低血压、传导异常、心肌病、心力衰竭等。

长期服用硫酸羟氯喹片的注意事项

1.定期眼科检查：开始使用羟氯喹进行长期治疗前，均应进行眼科学检查，检查包括视敏度、 中心视野、色觉和眼底检查等，定期（每3个月1次）的眼科检查，至少每年检查一次。早期的视网膜异常没有症状，仅可通过眼科检测出！因此采用先进眼科检查技术有极大的意义。如服药期间出现视物模糊、复视或角膜沉积及时就医。

2.避免过量服用：每日剂量不超过6.5 mg/kg，按理想体重算。按照实际体重作为给药指导对肥胖患者会导致药物过量。例如对一个65kg的人（男性常见）来说，不要超过羟氯喹0.4g/日。而对于50kg的人（女性常见）来说，不要超过羟氯喹0.3g/日。

3.应定期检查：包括检查膝和踝反射，发现肌肉软弱的任何迹象，及时就诊。

4.戒烟：吸烟可以降低羟氯喹疗效，系统性红斑狼疮本就不该抽烟。

5药物相互作用：羟氯喹可增加血浆地高辛的浓度，增强氨基糖苷类药物阻滞神经接头的作用，同西咪替丁合用时羟氯喹的代谢受到抑制；羟氯喹可拮抗新斯的明和吡啶斯的明的临床效应，也可减弱机体对狂犬疫苗的免疫反应；抗酸药物可减少羟氯喹的吸收，两药合用时建议间隔4小时使用；羟氯喹可增强降血糖药物的作用，增加环孢素血浆暴露，抑制抗癫痫药物活性；此外，羟氯喹不可同可能具有心脏毒性的药物合用。